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腺苷受體 A2A簡介

更新時間:2022-06-24      點擊次數:2531



CALIXAR 的方法允許保留膜蛋白(GPCR、離子通道、轉運蛋白、受體、錨定和病毒蛋白)的原始結構和功能,為制藥行業、生物技術公司和學術團隊提供解決方案,以開發構象抗體、配制新疫苗、開展基于結構的藥物發現和/或 HTS 測定。



CALIXAR 提供全長、原生和功能性 GPCR。

我們使用我們的技術過表達、溶解、穩定和純化我們的 GPCR ,因此我們可以為您提供優質的蛋白質。我們使用標準質量測試來確認:

  • 純度(SDS-PAGE、紫外光譜……)

  • 穩定性(熱位移分析、低溫穩定性分析……)

  • 同質性(SEC、DLS……)

  • 功能性(配體結合測定、離子通量測定、酶活性……)

 

我們的 GPCR 是功能、結構或鑒定分析的最佳來源,因為它們與膜中的 GPCR *相同。我們的膜蛋白可以從不同的表達系統(人類、昆蟲和酵母細胞、細菌、病毒……)中提取

以下是我們目前可從 CALIXAR 購買的一些 GPCR 膜靶標。

 


腺苷受體 A2A - A 類 GPCR

CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發現、開發和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經保護的理想選擇,可以開發失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。

 

 

 

 

腺苷受體 A2A - A 類 GPCR

該 A 類 GPCR 參與調節心肌血流/高血壓。這種蛋白質有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。

 


腺苷受體 A2A是一種強大的治療靶點 ,特別是在治療失眠、疼痛、抑郁和帕金森氏病等疾病中發現。


CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發現 (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發現。 

與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發生突變和截短(  C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。

與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩定的靶標,很難用常規方法天然產生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質上不穩定,但現在不是了。

今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩定為全長和野生型(天然)蛋白質。

 


CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是市場上第一個天然全長和功能性靶標。其他現有的 A2AR 目標要么發生突變,要么被截斷。我們的 A2AR 蛋白是在真核系統中產生的,具有適當的翻譯后修飾(糖基化)。

CALIXAR 的腺苷受體 A2A 是用于(生物)藥物發現的高質量膜蛋白,適用于制藥、生物技術公司以及涉及生命科學領域的學術團隊。

  • 抗體(包括納米抗體、支架蛋白、適體)

  • 小分子

  • 3D 結構(經典 X 射線或 XFEL、Cryo-EM、NMR)

  • 藥物發現(篩選:HTS、FBDD、SBDD;命中和先導驗證)

  • 抗體發現(免疫和展示技術)

  • 臨床階段(在可靠的原生 A2A 上進行藥物驗證)

 

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